Pharmakologie und Toxikologie: Neurologie und Psychiatrie
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1 Übersicht Dopaminsystem
2 Parkinsonmedikamente
2.1 L-Dopa plus Decarboxylasehemmer
2.1.1 L-Dopa
2.1.2 Decarboxylasehemmer
2.1.3 Levodopa (L-Dopa) plus Benserazid / L-Dopa plus Carbidopa
2.2 MAO-B-Hemmer
2.2.1 Selegilin
2.3 COMT-Hemmer
2.3.1 Entacapon
2.4 Dopaminrezeptoragonisten
2.4.1 Apomorphin
2.4.2 Bromocriptin
2.4.3 Lisurid
2.4.4 Cabergolin
2.4.5 Pramipexol, Ropinirol
2.5 Amantadin
2.6 Anticholinergika
3 Antidementiva
3.1 Cholinesterasehemmer
3.1.1 Donepezil
3.1.2 Rivastigmin
3.1.3 Galantamin
3.2 NMDA-Rezeptorblocker
3.2.1 Memantin
4 Antiepileptika
4.1 Carbamazepin
4.1.1 Oxcarbazepin
4.2 Valproinsäure
4.3 Phenytoin
4.4 Phenobarbital
4.5 Benzodiazepine
4.6 Neuere Antiepileptika
4.6.1 Gabapentin
4.6.2 Lamotrigin
4.6.3 Topiramat
4.6.4 Vigabatrin
5.3 Barbiturate
5.4 5-HT1-Rezeptoragonisten
5.4.1 Buspiron
5.5 H1-Blocker
6 Antidepressiva
6.1 Monoaminreuptakehemmer (MRI)
6.1.1 SSRI
6.1.2 SNRI
6.1.3 NSMRI (Trizyklische Antidepressiva)
6.2 Tetrazyklische Antidepressiva
6.2.1 Mirtazapin
6.3 Atypische Antidepressiva
6.4 MAO-Hemmer
6.4.1 MAO-A-Hemmer
6.4.2 MAO-A/B-Hemmer
6.5 Johanniskraut
6.6 Lithium
7 Neuroleptika
7.1 Schwach antipsychotische Neuroleptika (Typika)
7.1.1 Melperon
7.1.2 Promethazin
7.2 Stark antipsychotische Neuroleptika (Typika)
7.2.1 Haloperidol
7.3 Atypische Neuroleptika (Atypika)
7.3.1 Clozapin
7.3.2 Olanzapin
7.3.3 Risperidon
7.4 Depot-Neuroleptika
Übersicht Dopaminsystem[Bearbeiten]
Das Dopaminsystem spielt in der Genese des Morbus Parkinson und bei Psychosen eine Rolle und bildet den Ansatzpunkt einiger Medikamente, die in diesem Kapitel behandelt werden. Weiterhin wirkt Dopamin als Prolaktin inhibierender Faktor (PIF) laktationshemmend, so dass bestimmte Dopaminagonisten in der Geburtshilfe zum Abstillen genutzt werden können.
Rez.
Signaltransduktion
Anw./Rolle
D1-Rezeptorfamilie
D1/D5
-> cAMP↑
psychotrop, laktationshemmend, wichtig für EPMS, Übelkeit, Erbrechen
Dopamin, Bromocriptin, Lisurid, Cabergolin (+ 5-HT2B-Ag.), Pergolid (+ 5-HT2B-Ag.), Pramipexol, Ropinirol
Morbus Parkinson,
zur Laktations- hemmung
Neuroleptika (bes. D2)
Metoclopramid, Domperidon
Übelkeit, Erbrechen
D2/D3/D4
Gi/0
-> cAMP↓ -> Ca2+-Ströme↓, K+-Ströme↑
Medikamentöse Ansatzpunkte:
Dopaminmangel am D2-Rezeptor
-> Verbesserung des Dopaminangebots -> L-Dopa kombiniert mit DOPA-Decarboxylasehemmer
-> Förderung der Dopaminfreisetzung -> Amantadin
-> Hemmung des Dopamin-Abbaus -> MAO-B-Hemmer, COMT-Hemmer
-> Stabilisierung der Dopamin-Plasmaspiegel -> COMT-Hemmer
-> Dopaminersatz -> Dopaminrezeptoragonisten
Überaktivität nachgeschalteter cholinerger Neurone -> Muskarinrezeptorantagonisten (Anticholinergika)
L-Dopa plus Decarboxylasehemmer[Bearbeiten]
HWZ.: 1,5h
Levo-Dopa ist eine Vorstufe des Dopamins und ist im Ggs. zu Dopamin BHS-gängig. Peripher wird es durch die Monoaminooxidase MAO inaktiviert und durch Decarboxylasen in Dopamin umgewandelt, was zu peripheren UAW führt (aus diesem Grunde wird L-Dopa immer mit einem Decarboxylasehemmer kombiniert). Zentral wird L-Dopa zu Dopamin decarboxyliert und durch die MAO-B und Catechol-O-Methyltransferase COMT abgebaut.
COMT-Hemmer
↓-
Intestinum/ L-Dopa -MAO,COMT-&gt; Inaktivierung